犀利士（Cialis）是由美國禮來製藥（Eli Lilly and Company）自主研發的男性健康藥物，其醫學名稱為他達拉非。作為PDE-5抑制劑類藥物的代表，犀利士是美國FDA與中國CFDA批准的唯一長效型PDE-5抑制劑，專門用於改善男性勃起功能障礙（ED）。目前這類口服PDE-5抑制劑已被全球多國醫學指南列為勃起功能障礙的一線治療方案。
提醒您，臨床研究證實犀利士會加強硝酸鹽類藥物的降壓效果，因此正在服用任何形式硝酸鹽製劑的患者應絕對禁止使用犀利士。
犀利士成份
本品的活性成分為他達拉非（Tadalafil）。
犀利士規格
2.5mg錠劑：淡橙黃色，杏仁形錠劑，單面刻有「C 2 1/2」標記。
5mg錠劑：黃色，杏仁形錠劑，單面刻有「C 5」標記。
10mg錠劑：淺黃色，杏仁形錠劑，單面刻有「C 10」標記。
20mg錠劑：黃色，杏仁形錠劑，單面刻有「C 20」標記。
適應症
適用於勃起功能障礙的治療。
劑量與用法
犀利士錠劑的吸收不受食物影響，但需要性刺激才能發揮藥效。
按需服藥方式：
·初始建議劑量為10mg，於性生活前服用，同樣不受進食影響。若10mg劑量效果不佳，可提高至20mg。
·最早可在性生活30分鐘前服用。每日最多服用一次。
每日定時服藥方式：
·每日一次的初始劑量建議為2.5mg，固定時間服用，無需考量性生活的時間安排。
·可根據個人療效與耐受程度，將劑量調整至每日5mg。
選擇治療方案時，應綜合評估患者的具體狀況，衡量風險與獲益。
犀利士Tadacip是一款值得考慮的替代選擇，提供更靈活的劑量選項。
不良反應
最常見的副作用為頭痛與消化不良，其他可能出現的反應包括背部疼痛、肌肉痠痛、鼻咽炎、鼻塞及面部潮紅等。
禁忌事項
臨床研究顯示，犀利士可增強硝酸鹽藥物的降壓作用。因此，正在服用任何形式硝酸鹽藥物的患者應嚴格禁止使用犀利士錠劑。
對他達拉非成分有過敏反應者不可服用犀利士。已知曾發生過敏反應的案例，包括斯約二氏症候群及剝脫性皮膚炎。
注意事項
由於性行為與心臟負擔存在一定關聯，醫師應評估患者的心血管健康狀態。
以下族群不建議使用犀利士：
·近90天內曾發生心肌梗塞
·患有不穩定型心絞痛，或在性行為過程中曾發作心絞痛
·過去6個月內曾被診斷為紐約心臟病協會標準2級或更高級別的心臟衰竭
·心律不整未受控制、血壓偏低（<90/50 mm Hg）或血壓過高未受控制（>170/100 mm Hg）
孕婦及哺乳期婦女用藥
犀利士不適用於女性患者。
兒童用藥
禁用於兒童群體，尚未建立未成年人使用本品的安全性與有效性數據。
老年患者用藥
在犀利士的臨床試驗受試者中，約有25%為65歲以上長者，3%為75歲及以上患者。研究顯示，65歲以上受試者與較年輕群體相比，有效性與安全性並無顯著差異，因此無需因年齡調整劑量。不過仍需注意，部分高齡患者可能對藥物更為敏感。
藥物交互作用
以下說明與犀利士錠劑可能發生的藥代動力學交互作用。
硝酸鹽類藥物——臨床藥理學研究指出，犀利士錠劑會加強硝酸鹽類藥物的降壓效果，故服用任何有機硝酸鹽藥物的患者應嚴格禁止使用犀利士錠劑。若患者已服用犀利士，僅在危及生命的特殊情況下才考慮給予硝酸鹽類藥物，且應於最後一次犀利士給藥後至少等待48小時。即使在這種情況下，也必須在嚴密的醫療監測與適當的血液動力學檢測條件下才能給藥（詳見「禁忌」、「用法用量」及「藥理毒理」章節）。
α-受體阻斷劑——當PDE5抑制劑與α-受體阻斷劑合併使用時，應特別謹慎。PDE5抑制劑（包括犀利士錠劑）與α-腎上腺素受體阻斷劑皆具有血管舒張降壓作用，兩者合用可能產生血壓疊加效應。研究已針對犀利士與多沙唑嗪或坦洛新合併使用的臨床藥理學進行評估（詳見「注意事項」、「用法用量」及「藥理毒理」章節）。
抗高血壓藥物——PDE5抑制劑（包括犀利士）屬輕度全身性血管舒張劑。研究評估了犀利士對特定抗高血壓藥物（胺碘酮、血管緊張素II受體阻斷劑、芐氟噻嗪、依那普利及美托洛爾）的降壓影響。犀利士與這些藥物合併使用後，相較於安慰劑，血壓僅有輕微下降（詳見「注意事項」及「藥理毒理」章節）。
酒精——酒精與PDE5抑制劑犀利士均屬輕度血管舒張劑。兩者合併使用可能各自加強降壓效果。大量飲酒（如攝入5個單位以上）合併犀利士錠劑，可能增加姿位性血壓變化的風險，包括心跳加速、姿位性低血壓、頭暈及頭痛等症狀。犀利士不會影響血液中的酒精濃度，酒精也不會影響犀利士的血中濃度（詳見「注意事項」及「藥理毒理」章節）。
其他藥物對犀利士錠劑的影響：
制酸劑——制酸劑（氫氧化鎂/氫氧化鋁）與犀利士同時服用時，會延緩犀利士的表觀吸收速度，但不影響其AUC。
H2拮抗劑（如尼扎替丁）——與尼扎替丁合併給藥後，胃部pH值雖顯著升高，但不影響藥代動力學。
細胞色素P450抑制劑——犀利士錠劑為CYP3A4的作用底物，主要經由CYP3A4代謝。研究顯示，抑制CYP3A4的藥物會提高犀利士的血中暴露量。
CYP3A4抑制劑（如酮康唑）——與犀利士20 mg單獨給藥相比，強效CYP3A4抑制劑酮康唑（400 mg/日）可使犀利士20 mg單次給藥的AUC增加312%，Cmax增加22%。與犀利士10 mg單獨給藥相比，酮康唑（200 mg/日）可使犀利士10 mg單次給藥的AUC增加107%，Cmax增加15%（詳見「用法用量」）。
雖未進行特定交互作用研究，但其他CYP3A4抑制劑如紅黴素、伊曲康唑及葡萄柚汁等，亦可能提高犀利士的暴露量。
HIV蛋白酶抑制劑——利托那韋（500 mg或600 mg，每日兩次達穩態）為CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19及CYP2D6的抑制劑，相較於犀利士20 mg單次給藥，可使犀利士20 mg單次給藥的AUC增加32%，Cmax降低30%。利托那韋（200 mg每日兩次），相較於犀利士20 mg單用，可使犀利士20 mg單次給藥的AUC增加124%，Cmax則無變化。雖未進行特定交互作用研究，但其他HIV蛋白酶抑制劑亦可能提高犀利士的暴露量（詳見「用法用量」）。
細胞色素P450誘導劑——研究顯示，可誘導CYP3A4的藥物會降低犀利士的暴露量。
CYP3A4誘導劑（如利福平）——利福平（600 mg/日）為CYP3A4誘導劑，與犀利士10 mg單獨給藥相比，可使犀利士的AUC降低88%，Cmax降低46%。雖未進行特定交互作用研究，但其他CYP3A4誘導劑如卡馬西平、苯妥英及苯巴比妥等，亦可能降低犀利士的暴露量。此時無需調整劑量。犀利士與利福平或其他CYP3A4誘導劑同時給藥導致的暴露量降低，可能影響每日一次犀利士錠劑的療效，但療效降低的確切幅度尚不明確。
犀利士錠劑對其他藥物的作用：
阿司匹林——犀利士不會增強阿司匹林引起的出血時間延長效果。
細胞色素P450作用底物——對於經細胞色素P450（CYP）同功酶代謝的藥物，預期犀利士錠劑不會對其清除率產生臨床顯著性的抑制或誘導作用。研究顯示犀利士不會抑制或誘導P450同功酶CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6及CYP2E1。
CYP1A2作用底物（如茶鹼）——犀利士對茶鹼的藥代動力學無顯著影響。犀利士與茶鹼合併給藥時，僅會些微增加茶鹼引起的心率加快（每分鐘約增加3次）。
CYP2C9作用底物（如華法林）——犀利士對S-華法林或R-華法林的AUC無顯著影響，對華法林引起的凝血酶原時間變化亦無影響。
CYP3A4作用底物（如咪達唑侖或洛伐他汀）——犀利士對咪達唑侖或洛伐他汀的AUC無顯著影響。
P-醣蛋白作用底物（如地高辛）——犀利士（40 mg每日一次）連續給藥10天，對健康受試者中地高辛（0.25 mg/日）的穩態藥代動力學無顯著影響。
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藥物過量
患者若每日多次服藥，總劑量達100 mg時，不良事件類型與較低劑量時相似。一旦發生藥物過量，應採取標準的支持性治療。血液透析對犀利士的消除作用有限。
作用機制
在性刺激過程中，陰莖因陰莖動脈與陰莖海綿體平滑肌放鬆，使陰莖血流量增加而勃起。這一過程由神經末梢與內皮細胞釋放的一氧化氮（NO）所介導，NO刺激平滑肌細胞合成環磷酸鳥苷（cGMP）。cGMP導致平滑肌鬆弛，增加流入陰莖海綿體的血流量。抑制磷酸二酯酶5（PDE5）可通過增加cGMP的量來增強勃起功能。犀利士能有效抑制PDE5。由於需要性刺激才能激發局部釋放一氧化氮，因此若無性刺激存在，犀利士不會對PDE5產生抑制作用。
體外研究顯示犀利士是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5存在於陰莖海綿體平滑肌、血管與內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺部、小腦及胰臟等組織中。
體外研究同時表明，犀利士對PDE5的抑制作用強於對其他磷酸二酯酶的作用。研究顯示犀利士對PDE5的抑制作用比對心臟、腦部、血管、肝臟、白血球、骨骼肌及其他臟器中發現的PDE1、PDE2、PDE4及PDE7的作用強10000倍以上。犀利士對PDE5的抑制作用比對心臟、血管中發現的PDE3的作用強10000倍以上。此外，犀利士對PDE5的抑制作用強度約為對PDE6的700倍，PDE6存在於視網膜中，參與光信號傳導。犀利士對PDE5的抑制作用比對PDE8、PDE9及PDE10高9000倍以上。犀利士對PDE5的抑制作用比對PDE11A1高14倍，比PDE11A4高40倍（後兩者為PDE11已知四種形式中的兩種）。PDE11是一種存在於人類攝護腺、睪丸、骨骼肌及其他組織中的酶。體外實驗中，犀利士能夠抑制重組PDE11A1，但在治療濃度範圍內，對PDE11A4的活性抑制程度較低。抑制PDE11對人體的生理作用及臨床影響目前尚不明確。
貯藏方式
請存放於室溫環境（10~30℃）。務必將藥品放置於兒童無法觸及之處。
有效期限
36個月
生產企業
Eli Lilly and Company Ltd（美國禮來製藥）